Der Versuch des Menschen seine körperliche Leistungsfähigkeit durch Einnahme bestimmter Stoffe zu erhöhen, ist sehr weit in der Geschichte zurückzuverfolgen. In den verschiedenen Mythologien wird von einer gesteigerten Kampfkraft durch die Einnahme von Zaubertränken und Wundermitteln berichtet. Bevorzugte Rohstoffe waren Kräuter, Pilze aber auch tierische Substanzen, wie Stierblut und Stierhoden. Der Ursprung des Wortes Doping geht auf einen in Afrika gesprochenen Kafferndialekt (südostafrikanischer Dialekt) zurück. Die Bezeichnung »dop« galt einem hochprozentigen selbstgebrauten Schnaps, der die Ureinwohner bei ihren Ritualen und Kulthandlungen stimmulieren sollte. 1889 wurde Doping das erste Mal in einem Wörterbuch beschrieben. Zunächst bezog sich der Dopingbegriff ausschliesslich auf den Tierbereich (vor allem im Pferdesport wurde mit Dopingsubstanzen gearbeitet). Durch die anschliessende Anwendung bei Menschen kam es in den allgemeinen Sprachgebrauch.